特許業務法人SSINPATエスエスインパット

２．取消事由１について

（1）進歩性の判断について

　特許法２９条１項は，「産業上利用することができる発明をした者は，次に掲げる発明を除き，その発明について特許を受けることができる。」と定め，同項３号として，「特許出願前に日本国内又は外国において」「頒布された刊行物に記載された発明」を挙げている。同条２項は，特許出願前に当業者が同条１項各号に定める発明に基づいて容易に発明をすることができたときは，その発明については，特許を受けることができない旨を規定し，いわゆる進歩性を有していない発明は特許を受けることができないことを定めている。

　上記進歩性に係る要件が認められるかどうかは，特許請求の範囲に基づいて特許出願に係る発明（以下「本願発明」という。）を認定した上で，同条１項各号所定の発明と対比し，一致する点及び相違する点を認定し，相違する点が存する場合には，当業者が，出願時（又は優先権主張日）の技術水準に基づいて，当該相違点に対応する本願発明を容易に想到することができたかどうかを判断することとなる。

　このような進歩性の判断に際し，本願発明と対比すべき同条１項各号所定の発明（以下「主引用発明」といい，後記「副引用発明」と併せて「引用発明」という。）は，通常，本願発明と技術分野が関連し，当該技術分野における当業者が検討対象とする範囲内のものから選択されるところ，同条１項３号の「刊行物に記載された発明」については，当業者が，出願時の技術水準に基づいて本願発明を容易に発明をすることができたかどうかを判断する基礎となるべきものであるから，当該刊行物の記載から抽出し得る具体的な技術的思想でなければならない。そして，当該刊行物に化合物が一般式の形式で記載され，当該一般式が膨大な数の選択肢を有する場合には，当業者は，特定の選択肢に係る具体的な技術的思想を積極的あるいは優先的に選択すべき事情がない限り，当該刊行物の記載から当該特定の選択肢に係る具体的な技術的思想を抽出することはできない。

　したがって，引用発明として主張された発明が「刊行物に記載された発明」であって，当該刊行物に化合物が一般式の形式で記載され，当該一般式が膨大な数の選択肢を有する場合には，特定の選択肢に係る技術的思想を積極的あるいは優先的に選択すべき事情がない限り，当該特定の選択肢に係る具体的な技術的思想を抽出することはできず，これを引用発明と認定することはできないと認めるのが相当である。

　この理は，本願発明と主引用発明との間の相違点に対応する他の同条１項３号所定の「刊行物に記載された発明」（以下「副引用発明」という。）があり，主引用発明に副引用発明を適用することにより本願発明を容易に発明をすることができたかどうかを判断する場合において，刊行物から副引用発明を認定するときも，同様である。

　そして，上記のとおり，主引用発明に副引用発明を適用することにより本願発明を容易に発明をすることができたかどうかを判断する場合には，�@主引用発明又は副引用発明の内容中の示唆，技術分野の関連性，課題や作用・機能の共通性等を総合的に考慮して，主引用発明に副引用発明を適用して本願発明に至る動機付けがあるかどうかを判断するとともに，�A適用を阻害する要因の有無，予測できない顕著な効果の有無等を併せ考慮して判断することとなる。特許無効審判の審決に対する取消訴訟においては，上記�@については，特許の無効を主張する者（特許拒絶査定不服審判の審決に対する取消訴訟及び特許異議の申立てに係る取消決定に対する取消訴訟においては，特許庁長官）が，上記�Aについては，特許権者（特許拒絶査定不服審判の審決に対する取消訴訟においては，特許出願人）が，それぞれそれらがあることを基礎付ける事実を主張，立証する必要があるものということができる。

 

（2）甲１発明について

　甲１（特表平３−５０１６１３号公報）の記載内容によると，甲１発明は，「

（Ｍ＝Ｎａ）の化合物」であると認められる。

 

（3）主引用発明の選択について

　本件発明は，・・・アテローム性動脈硬化症の治療に有効な，ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤に関するものであり，甲１発明も，・・・３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル補酵素Ａ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）の拮抗阻害剤であって，・・・抗アテローム性動脈硬化剤に関するものであるから，本件発明と技術分野を共通にし，本件発明の属する技術分野の当業者が検討対象とする範囲内のものであるといえる。

　また，本件発明１と甲１発明とを対比すると，次の【一致点】記載の点で一致し，この点において，当事者間に争いはなく，近似する構成を有するものであるから，甲１発明は，本件発明の構成と比較し得るものであるといえる。

【一致点】

「式（Ｉ）

（式中，Ｒ^１は低級アルキル；Ｒ^２はハロゲンにより置換されたフェニル；Ｒ^３は低級アルキル；破線は２重結合の有無を，それぞれ表す。）

で示される化合物またはその閉環ラクトン体である化合物」である点

　そうすると， 甲１発明は，本件発明の進歩性を検討するに当たっての基礎となる，公知の技術的思想といえる。

　以上によると，甲１発明は，本件発明についての特許法２９条２項の進歩性の判断における主引用発明とすることが不相当であるとは解されない。

 

（4）対比

　そこで，本件発明１と甲１発明とを対比すると，前記(3)のとおり・・・【一致点】の点で一致し，次の【相違点】の点で相違する。

【相違点】

（１−�@）

　Ｘが，本件発明１では，アルキルスルホニル基により置換されたイミノ基であるのに対し，甲１発明では，メチル基により置換されたイミノ基である点

（１−�A）

　Ｒ^４が，本件発明１では，水素又はヘミカルシウム塩を形成するカルシウムイオンであるのに対し，甲１発明では，ナトリウム塩を形成するナトリウムイオンである点

 

（5）本件発明１と甲１発明の相違点の判断

　ア　相違点（１−�@）の判断

　（ｱ）原告らは，相違点（１−�@）につき，甲１発明に甲２発明を組み合わせること，具体的には，甲１発明の化合物のピリミジン環の２位のジメチルアミノ基（−Ｎ（ＣＨ_３）_２）の二つのメチル基（−ＣＨ_３）のうちの一方を甲２発明であるアルキルスルホニル基（−ＳＯ_２Ｒ’（Ｒ’はアルキル基））に置き換えること，すなわち，甲１発明の化合物のピリミジン環の２位の「ジメチルアミノ基」を「−Ｎ（ＣＨ_３）（ＳＯ_２Ｒ’）」に置き換えることにより，本件発明１に係る構成を容易に想到することができる旨主張している。

　そこで，甲２発明について検討する。

　（ｲ）甲２（特開平１−２６１３７７公報）には，一般式（Ｉ）

で示される化合物が記載されており，前記化合物は，ピリミジン環を有し，そのピリミジン環の２，４，６位に置換基を有するものであって，ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素（３−ヒドロキシ−３−メチル−グルタリル補酵素Ａ還元酵素）において良好な阻害作用を示すものであることが認められる。

　（ｳ）・・・甲２の一般式（Ｉ）で示される化合物は，甲１の一般式Ｉで示される化合物と同様，ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤を提供しようとするものであり，ピリミジン環を有し，そのピリミジン環の２，４，６位に置換基を有する化合物である点で共通し，甲１発明の化合物は，甲２の一般式（Ｉ）で示される化合物に包含される。甲２には，甲２の一般式（Ｉ）で示される化合物のうちの「殊に好ましい化合物」のピリミジン環の２位の置換基Ｒ^３の選択肢として「−ＮＲ^４Ｒ^５」が記載されるとともに，Ｒ^４及びＲ^５の選択肢として「メチル基」及び「アルキルスルホニル基」が記載されている。

　しかし，甲２に記載された「殊に好ましい化合物」におけるＲ^３の選択肢は，極めて多数であり，その数が，少なくとも２０００万通り以上あることにつき，原告らは特に争っていないところ，Ｒ^３として，「−ＮＲ^４Ｒ^５」であってＲ^４及びＲ^５を「メチル」及び「アルキルスルホニル」とすることは，２０００万通り以上の選択肢のうちの一つになる。

　また，甲２には，「殊に好ましい化合物」だけではなく，「殊に極めて好ましい化合物」が記載されているところ，そのＲ^３の選択肢として「−ＮＲ^４Ｒ^５」は記載されていない。

　さらに，甲２には，甲２の一般式（Ｉ）のＸとＡが甲１発明と同じ構造を有する化合物の実施例として，実施例８（Ｒ^３はメチル），実施例１５（Ｒ^３はフェニル）及び実施例２３（Ｒ^３はフェニル）が記載されているところ，Ｒ^３として「−ＮＲ^４Ｒ^５」を選択したものは記載されていない。

　そうすると，甲２にアルキルスルホニル基が記載されているとしても，甲２の記載からは，当業者が，甲２の一般式（Ｉ）のＲ^３として「−ＮＲ^４Ｒ^５」を積極的あるいは優先的に選択すべき事情を見いだすことはできず，「−ＮＲ^４Ｒ^５」を選択した上で，更にＲ^４及びＲ^５として「メチル」及び「アルキルスルホニル」を選択すべき事情を見いだすことは困難である。

　したがって，甲２から，ピリミジン環の２位の基を「−Ｎ（ＣＨ_３）（ＳＯ_２Ｒ’）」とするという技術的思想を抽出し得ると評価することはできないのであって，甲２には，相違点（１−�@）に係る構成が記載されているとはいえず，甲１発明に甲２発明を組み合わせることにより，本件発明の相違点（１−�@）に係る構成とすることはできない。

 

　イ　小括

　そうすると，相違点（１−�A）について検討するまでもなく，当業者が，甲１発明に甲２発明を組み合わせることにより，本件発明１を容易に発明をすることができたとは認められない。

　また，本件発明２，５及び９〜１１の化合物は本件発明１に包含されるものであるところ，本件発明１につき，当業者が容易に発明をすることができたとはいえない以上，本件発明１を更に限定した本件発明２，５及び９〜１１についても，当業者が容易に発明をすることができたということはできない。

　さらに，本件発明１２のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤は，本件発明１の化合物を有効成分として含有するＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤であるところ，本件発明１につき，当業者が容易に発明をすることができたとはいえない以上，本件発明１２についても，当業者が容易に発明をすることができたということはできない。

　したがって，本件発明１，２，５及び９〜１２は，いずれも甲１発明に甲２発明を組み合わせることにより，容易に発明をすることができたとは認められず，原告ら主張の取消事由１は理由がない。

 

第３ 結論

　以上の次第で，原告らの請求を棄却することとする。